Metformino hidrochlorido tabletės 0,25 g

Metformino hidrochlorido tabletės naudojamos pacientams, sergantiems II tipo cukriniu diabetu, kurie nėra patenkinti paprasta mitybos kontrole, ypač tiems, kurie yra nutukę ir lydi hiperinsulinemijos. Naudojant šį vaistą ne tik sumažėja cukraus kiekis kraujyje, bet ir gali sumažinti kūno svorį ir hiperinsulinemiją.

【Narkotikų pavadinimas】

Bendras vardas: Metformino hidrochlorido tabletės

Anglų vardas: Metformino hidrochlorido tabletės

【Ingredientai】Pagrindinis šio produkto ingredientas yra metformino hidrochloridas.

Cheminis pavadinimas: 1, 1 - dimetilbiguanido hidrochloridas.

Molekulinė formulė: c₄H₁₁N₅ · H C 1

Molekulinė masė: 165,63

【Išvaizda】Nuimant dangą, padengta plėvelė, kuri atrodo balta.

【Indikacijos】Šis produktas yra pirmasis 2 tipo diabeto pasirinkimas tais atvejais, kai gliukozės kiekis kraujyje per dietą ir fiziniai pratimai yra neveiksmingi. Suaugusiesiems šis produktas gali būti naudojamas monoterapijai arba kartu su sulfonilurea vaistais ar insulinu.
10 metų ir vyresniems vaikams ir paaugliams šis produktas gali būti naudojamas monoterapijai arba kartu su insulinu.
【Specifikacija】0.25 g

【Naudojimas ir dozė】Norint sumažinti virškinimo trakto komplikacijų atsiradimą ir kontroliuoti paciento cukraus kiekį kraujyje, vartojant minimalią vaisto dozę, vaistas turėtų būti pradėtas nuo mažos dozės ir palaipsniui padidėja.

Pradėjus gydymą ir dozavimo koregavimo laikotarpį (žr. Rekomenduojamą dozavimo grafiką), norint nustatyti šio produkto gydymo reakciją, galima naudoti nevalgiusio gliukozės kiekį kraujyje ir nustatyti minimalią veiksmingą paciento dozę. Po to gliktas hemoglobinas turėtų būti matuojamas kas tris mėnesius. Nesvarbu, ar tai naudojama atskirai, ar kartu, gydymo tikslas yra naudoti mažiausią efektyvią dozę, siekiant sumažinti gliukozės kiekį suvalgius ir glizuotą hemoglobino kiekį iki normalaus ar šalia - normalaus lygio.

Rekomenduojamas dozavimo grafikas

Normali inkstų funkcija (EGFR didesnė arba lygi 90 ml/min/1,73 m²): monoterapija ir derinys su sulfonilkeriais

Žodinis administravimas. Suaugusiesiems ir vaikams pradinė dozė yra 0,25 g kiekvieną kartą, 2 - 3} kartų per dieną. Po 10 - 15 dienų dozė palaipsniui padidėja atsižvelgiant į veiksmingumą. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 2 g per dieną. Vartojant vaistus valgant, galima sumažinti virškinimo trakto reakcijas.

Derinys su sulfonilurea vaistais

Pacientams, kuriems kelioms savaites paėmė maksimalią rekomenduojamą šio produkto dozę, reikia atsižvelgti į tai, kad būtų galima pamažu pridėti sulfonilurea burnos hipoglikemijos vaistus, išlaikant maksimalią dozės gydymą, nebent pacientas jau turi pirminį ar antrinį nesugebėjimą vartoti sulfonilurea vaistus. Šiuo metu yra tik klinikiniai ir farmakokinetiniai duomenys apie metformino ir glibenclamido (gliburido) sąveiką.

Kai šis produktas vartojamas kartu su vaistų nuo sulfonilurea, patenkinamą gliukozės kiekį kraujyje galima pasiekti koreguojant dviejų vaistų dozes. Gydant šį produktą derinant, hipoglikemijos, susijusios su sulfonilurea vaistais, rizika išlieka ir netgi gali padidėti. Reikėtų imtis tinkamų prevencinių priemonių.

Jei paciento gliukozės kiekis kraujyje negali būti patenkinamai kontroliuojamas po 1–3 mėnesių gydymo, naudojant didžiausią šio produkto dozę kartu su maksimalia geriamųjų sulfonilurea vaistų doze, reikia atsižvelgti į gydymo metodą. Tai apima šio produkto gydymą insulinu ar monoterapija insulinu.

Naudokite kartu su insulinu

Pradėjus pridėti šį produktą, galima išlaikyti insulino dozę. Insulino gydymo pacientams pradinė šio produkto dozė turėtų būti 0,5 g, kartą per dieną. Jei paciento atsakas nepakanka, padidinkite dozę 0,5 g po vienos savaitės, o tada ji gali būti padidinta 0,5 g kiekvieną savaitę, kol bus pasiekta patenkinama gliukozės kiekio kraujyje kontrolė. Rekomenduojama maksimali dienos dozė yra 2 g. Kai pacientų, naudojančių šį produktą, nevalgius gliukozė kartu su insulinu sumažėja žemiau 120 ng/dL, rekomenduojama sumažinti insulino dozę 10% - 25%. Individualizuoti koregavimai turėtų būti tęsiami atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujyje - mažinant atsaką arba laikykitės gydytojo patarimų.

Dozės koregavimas suaugusiesiems, turintiems sutrikusią inkstų funkciją

Nereikia reguliuoti dozės, kai EGFR yra didesnis arba lygus 60 NL/min/1,73M². Sumažinkite dozę, kai EGFR yra 45 - 59 ml/min/1,73m², ir ji yra draudžiama, kai EGFR <45 ml/min/1,73M².

【Nepageidaujamos reakcijos】

Remiantis literatūros pranešimais:
Pradinio gydymo metu dažniausiai pasitaikančios nepageidaujamos reakcijos yra pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir apetito praradimas. Dauguma pacientų paprastai gali palengvinti šiuos simptomus savarankiškai. Šios nepageidaujamos reakcijos gali įvykti vartojant metformino hidrochlorido tabletes.
Nepageidaujamų reakcijos atsiradimo dažnių apibrėžimai yra šie: labai paplitę (didesni arba lygūs 10%); įprasta (1%- 10%, įskaitant 1%); retkarčiais (0,1%- 1%, įskaitant 0,1%); Retas (0,01%- 0.1%, įskaitant 0,01%); labai retas (<0.01%). In each frequency group, the adverse reactions are arranged in descending order of severity.

Metaboliniai ir mitybos sutrikimai:

Labai retas:

Pieno acidozė (žr. 【Atsargumo priemonės】)

Ilgas - metformino vartojimas gali sumažinti vitamino B12 absorbciją. Kai pacientams, sergantiems megaloblastine anemija, reikėtų atsižvelgti į šią priežastį.

Nervų sistemos anomalijos:

Įprasta:

Skonio sutrikimai

Virškinimo trakto anomalijos:

Labai dažnas:

Virškinimo trakto anomalijos, tokios kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir apetito praradimas. Šios nepageidaujamos reakcijos dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje, ir dauguma pacientų paprastai gali jas palengvinti spontaniškai. Palaipsniui didinant dozę, galima pagerinti virškinimo trakto toleranciją.

Keptuvų funkcijos anomalijos:

Labai retas:

Yra pranešimų apie atskirus nenormalių kepenų funkcijų bandymų ar hepatito atvejus, kurie normalizavosi, sustabdžius metformino naudojimą.

Odos ir poodinio audinio anomalijos:

Labai retas:

Odos reakcijos, tokios kaip eritema, niežėjimas, dilgėlinė ir kt.

Other possible adverse reactions include: bloating, fatigue, indigestion, abdominal discomfort, headache, abnormal stools, constipation, flatulence, hypoglycemia, myalgia, dizziness, nail abnormalities, rash, increased sweating, chest discomfort, chills, flu - like symptoms, flushing, palpitations, weight loss, etc.

Vaikams:
Paskelbtuose duomenyse Post - rinkodaros duomenys ir vienas - metų klinikinis kontroliuojamas tyrimas, atliktas ribotame skaičiuje vaikų, sergančių 10 - 16, nepageidaujami reiškiniai ir jų sunkumas yra panašūs į suaugusiųjų.

【Kontraindikacijos:】

Sunkus inkstų nepakankamumas (EGFR <45 ml/min/1,73 m²).

Ūminės sąlygos, kurios gali turėti įtakos inkstų funkcijai, tokioms kaip dehidratacija, sunkios infekcijos, šokas.

Ligos, kurios gali sukelti audinių hipoksiją (ypač ūmias ligas ar lėtinių ligų paūmėjimą), pavyzdžiui, dekompensuotas širdies nepakankamumas, kvėpavimo nepakankamumas, naujausias miokardo infarktas ir šokas.

Sunkios infekcijos ir traumos, pagrindinės operacijos, klinikinė hipotenzija ir hipoksija.

Žinomas padidėjęs jautrumas metformino hidrochloridui ir bet kokiems šio produkto komponentams.

Bet kokia ūminė metabolinė acidozė, įskaitant pieno rūgštinę acidozę, diabetinę ketoacidozę.

Prodrominė diabetinės komos stadija.

Kepenų disfunkcija, ūmus alkoholizmas, alkoholio tolerancija.

Neatveistas vitamino B12 arba folio rūgšties trūkumas.

【Atsargumo priemonės】

Įspėjimas

Pieno rūgšties acidozė:
Laktinė acidozė yra labai reta, bet sunki metabolinė komplikacija, kurią gali sukelti metformino kaupimasis organizme. Paprastai tai pastebima pacientams, kuriems ūmiai pablogėjo inkstų funkcija, pacientams, sergantiems širdies ir plaučių ligomis, arba pacientams, sergantiems sepsiu.
Pacientai, kuriems pasireiškia dehidratacija (sunkus viduriavimas ar vėmimas, karščiavimas ar sumažėjęs skysčių vartojimas), turėtų laikinai nustoti vartoti metforminą ir informuoti savo gydytoją.
Tarp pacientų, vartojančių metforminą, reikia atsargiai vartoti vartojant vaistus, kurie gali sukelti ūminį inkstų sutrikimą [įskaitant antihipertenzinius vaistus, diuretikus ir ne - steroidinius anti - uždegiminius vaistus (NSADS)]. Laktinės acidozės rizikos veiksniai taip pat yra per didelis alkoholio vartojimas, kepenų disfunkcija, prasta diabeto kontrolė, ketozė, ilgas - terminas pasninkas, bet kokia liga, kuri gali sukelti hipoksiją ir tuo pat metu vartoti vaistus, kurie gali sukelti pieno acidozę.
Pacientai ir (arba) globėjai turėtų būti informuojami apie pieno rūgšties acidozės riziką. Laktinei acidozei būdinga acidozinė dusulys, pilvo skausmas, raumenų mėšlungis, silpnumas ir sumažėjusi kūno temperatūra, kuri gali pereiti į komą. Kai pasireiškia įtartini simptomai, pacientas turėtų nedelsdamas nustoti vartoti metforminą ir laiku informuoti gydytoją. Nenormalūs laboratoriniai duomenys apima pH vertės sumažėjimą (<7.35), a plasma lactic acid level higher than 5 mmol/L, an increase in the anion gap, and an increase in the lactate/pyruvate ratio.

Bendrosios atsargumo priemonės

Laktinė acidozė yra ekstremali situacija, kurią reikia gydyti ligoninėje. Pacientinė acidozė, kurie vartoja šį produktą, turėtų nedelsdami sustabdyti vaistą ir laiku atlikti tyrimus, kad paremtų diagnozę.
Inkstų funkcija:
Lėtinė inkstų liga yra dažna diabeto komplikacija. Diagnozavus cukrinį diabetą, reikia reguliariai ištirti inkstų funkciją. Metforminas išsiskiria per inkstus. Didėjant inkstų funkcijos sutrikimo laipsniui, didėja metformino kaupimosi rizika ir pieno acidozės rizika. Inkstų funkcija turėtų būti ištirta bent kartą per metus prieš pradedant gydymą ir gydymo metu.
Šis produktas yra draudžiamas pacientams, kurių EGFR <45 ml/min/1,73 m². Pacientai, turintys ūmią inkstų funkciją, tokias kaip dehidratacija, sunki infekcija ar šokas, turėtų laikinai nustoti naudoti šį produktą. (Žr. [Kontraindikacijos])

Širdies funkcija:
Širdies nepakankamumui sergantiems pacientams kyla didesnė hipoksijos ir inkstų nepakankamumo rizika. Pacientai, turintys stabilų lėtinį širdies nepakankamumą, gali vartoti metforminą, kai reguliariai tiria širdies ir inkstų funkcijas.
Metforminas yra draudžiamas pacientams, sergantiems ūminiu ir nestabiliu širdies nepakankamumu (žr. [Kontraindikacijos]).

Joduotos kontrastinės laikmenos naudojimas:
Intravaskulinė joduotos kontrastinės terpės injekcija gali sukelti kontrastą - sukeltą nefropatiją, kuri gali sukelti metformino kaupimąsi ir padidinti pieno rūgšties acidozės riziką. Todėl pacientams, kuriems numatyta atlikti tokius tyrimus, turi nustoti vartoti metforminą prieš tyrimą ar jo metu.
Vaistą galima atnaujinti tik po to, kai tyrimas bus baigtas mažiausiai 48 valandas ir tik tuo atveju, jei inkstų funkcija yra stabili, atliekant refleksą.

Chirurgija:
Metforminas turi būti sustabdytas atliekant operaciją pagal bendrąją, stuburo ar epidurinę anesteziją. Gydymas gali būti paleistas iš naujo praėjus mažiausiai 48 valandoms po operacijos arba kai pacientas atnaujinamas valgant, o inkstų funkcija įvertinama kaip stabili.
Kitos atsargumo priemonės:
Visiems pacientams turėtų ir toliau vartoti pagrįstą angliavandenių vartojimą. Nutukę pacientai turėtų tęsti kaloriją - ribotą dietą. Įprasti laboratoriniai tyrimai turėtų būti reguliariai atlikti, norint stebėti diabetą.
Vitamino B12 lygis - Kai kurie pacientai (pacientams, kurių vitamino B12 ir kalcio vartojimas nepakankamas ar absorbcija) gali būti labiau linkę į vitamino B12 lygio sumažėjimą. Tokiems pacientams naudinga išmatuoti serumo vitamino B12 lygį kiekvienais 2 - 3 metais.
Hipoglikemija - pacientai, gydomi vien tik su šiuo vaistu, paprastai nepatiria hipoglikemijos. Tačiau, kai jis naudojamas kartu su insulinu ar kitais hipoglikeminiais vaistais (tokiais kaip sulfonilurėjos ar meglitinidai), reikia stebėti hipoglikemiją. Vyresnio amžiaus, silpni ar nepakankamai maitinami pacientai, taip pat tie, kurie turi antinksčių ir hipofizės hipofunkciją ir intoksikaciją alkoholiu, yra labiau linkę į hipoglikemiją.
Vaikams - 2 tipo diabetas turėtų būti diagnozuotas prieš pradedant gydymą metforminu. Remiantis literatūros pranešimais, 1 - metai - ilgas klinikinis - kontroliuojamas tyrimas nenustatė, kad metforminas turi įtakos vaikų augimui ir brendimui, tačiau šiuo požiūriu nėra ilgo - termino duomenų. Todėl, norint nustatyti metformino poveikį šiems parametrams, reikia atidžiai stebėti vaikus, gydančius metforminą, ypač prieš pubertalinius vaikus.
10–12 metų vaikai
Remiantis literatūros pranešimais, klinikinis - kontroliuojamas tyrimas, atliktas tarp vaikų ir paauglių, apėmė tik 15 vaikų, kurių amžius buvo 10–12 metų. Nors šių vaikų metformino veiksmingumo ir saugos duomenų skirtumai nesiskyrė, palyginti su vyresnio amžiaus vaikų ir paauglių, metforminu vis tiek turėtų būti skiriamas ypač atsargiai 10–12 metų vaikams.

【Naudokite nėščioms ir žindančioms moterims】

Nėščia
Pacientams, kurie planuoja pastoti ar jau nėščia, metformino nerekomenduojama, tačiau insulinas gali būti naudojamas gliukozės kiekiui kraujyje palaikyti kuo arčiau normalesnio lygio, taigi sumažinant vaisiaus apsigimimų riziką.

Moteriškos žindančios moterys

Moterims žindant metforminą galima išsiskirti per motinos pieną. Krūtinė - maitinimas nerekomenduojamas gydymo metformino metu.
【Naudokite vaikams】
Šis produktas gali būti naudojamas 10 metų ir vyresniems vaikams ir paaugliams, kaip vienas - gydymas vaistais arba kartu su insulinu. Žr. 【Naudojimas ir dozė】.

Šis produktas nerekomenduojamas vaikams iki 10 metų.
【Naudokite pagyvenusiems žmonėms】
Kadangi pagyvenę pacientai galėjo sumažinti inkstų funkciją, inkstų funkcija turėtų būti reguliariai tikrinama, o metformino dozė turėtų būti koreguojama atsižvelgiant į inkstų funkciją.
【Poveikis galimybei vairuoti ir valdyti mašinas】
Pacientai, gydomi vien metforminu, paprastai nepatiria hipoglikemijos, todėl metforminas neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mašinas. Tačiau, kai jis naudojamas kartu su insulinu ar kitais hipoglikeminiais vaistais (tokiais kaip sulfonilurėjos), hipoglikemija turėtų būti budri.
【Vaistų sąveika】

Metformino farmakokinetinių parametrų pokyčiai nebuvo rasti, kai metforminas ir glibenclamidas buvo naudojami viename - dozės derinyje.

Kai metforminas naudojamas kartu su furosemidu (Lasix), metformino AUC padidėja, tačiau inkstų klirenso pokyčių nepakito; Tuo pačiu metu c_Maksir furosemido AUC sumažėja, gnybtų pusės - tarnavimo laikas sutrumpėja ir inkstų klirenso pokyčių nepakeičiama.

Katijoniniai vaistai, išsiskiriantys per inkstų kanalėlius (tokius kaip amiloridas, digoksinas, morfinas, prokainamidas, chinidinas, chininas, ranitidinas, triamterenas, trimetoprimas ir vankomicinas), teoriškai gali konkuruoti su metforminu dėl inkstų vamzdžių pernešimo ir sąveikos. Todėl rekomenduojama atidžiai stebėti ir sureguliuoti šio produkto dozę ir (arba) sąveikaujančius vaistus.

Kai metforminas naudojamas kartu su cimetidinu, plazma ir sveika -} metformino padidėjimas. Tačiau kai du vaistai vartojami atskirai, pašalinimo pusės -} pokyčių nėra matomas. Cimetidino farmakokinetika nekeičiama.

Vartojant tam tikrus vaistus, dėl kurių gali kilti gliukozės kiekis kraujyje, pavyzdžiui, tiazidų vaistai ar kiti diuretikai, gliukokortikoidai, fenotiazinai, skydliaukės preparatai, estrogenai, burnos kontracepcijos priemonės, fenitoinas, nikotino rūgštis, simpatijos vaistai, kalcis-} kanalų blokatoriai ir izoniazidas, kraujo kraujyje, kraujo kraujyje. Ir nutraukus šiuos vaistus, reikia atkreipti dėmesį į hipoglikemijos atsiradimą.

Metforminas neprisijungia prie plazmos baltymų. Todėl, palyginti su sulfonilurėjos vaistais, vaistai, kurie yra labai surišti su baltymais, tokiais kaip salicilatai, sulfanilamidas, chloramfenikolio, probenecid ir kt., Yra mažiau linkę sąveikauti. Pastaroji daugiausia jungiasi su baltymais serume.

Išskyrus chlorpropamidą, kai pacientai keičiasi nuo kitų geriamųjų hipoglikeminių vaistų į šį produktą gydymui, konversijos laikotarpis paprastai nereikalaujamas. Pacientams, vartojantiems chlorpropamidą, reikia atkreipti dėmesį per pirmąsias dvi savaites, kai jis keičiasi į šį produktą, nes chlorpropamidas turi ilgą- ilgalaikį poveikį organizme ir yra linkęs į perdozavimą ir hipoglikemiją.

Sveikiems žmonėms, kai nifedipinas ir metforminas naudojami viename - dozės derinyje, plazmos didžiausia koncentracija ir plotas po plazmos koncentracija - laiko kreivės metformino kreivė padidėja atitinkamai 20% ir 9%, o šlapimo padidėjimas nėra, o t, kad t, ir t._Maksir pusė - gyvenimas.

Metforminas vis labiau tendencija, kad varfarino antikoaguliacinis poveikis.

Kai derva - tipo vaistai naudojami kartu su šiuo produktu, gali sumažėti metformino absorbcija.
【Perdozavimas】

Remiantis literatūros pranešimais, net ir tada, kai metformino dozė pasiekia 85G, hipoglikemija neįvyksta. Tačiau šiuo atveju įvyks pieno acidozė. Esant geros hemodinamikos sąlygoms, metforminas gali būti dializuojamas ir išvalytas 170 ml/min. Todėl pacientams, įtariamiems metformino perdozavimu, hemodializė gali išvalyti sukauptą vaistą.

【Farmakologija ir toksikologija】

Farmakologiniai veiksmai

Metforminas gali sumažinti kepenų gliukozės gamybą, slopinti gliukozės žarnyno absorbciją ir padidinti gliukozės įsisavinimą ir panaudojimą periferiniuose audiniuose. Tai gali padidinti jautrumą insulinui, padidindama periferinės gliukozės įsisavinimą ir panaudojimą.

Toksikologiniai tyrimai

Genetinis toksiškumas

AMES testo, pelių limfocitų genų mutacijos testo, žmogaus limfocitų chromosomų aberacijos testo ir pelių mikrotravetės testo šio produkto testo rezultatai buvo neigiami.

Reprodukcinis toksiškumas

Žiurkėms ir triušiams moterims buvo suteiktas metformino hidrochloridas, kurio dozė buvo iki 600 mg/kg per parą (lygi 3 kartus didesnė už maksimalią rekomenduojamą paros dozę žmonėms, atsižvelgiant į kūno paviršiaus ploto virsmą), ir jokio poveikio vaisingumui nepastebėta. Kai žiurkėms ir triušiams buvo duotas metformino hidrochloridas, kurio dozė yra iki 600 mg/kg per parą (lygi 2 kartus ir 6 kartus didesnė nei maksimali rekomenduojama paros dozė žmonėms, atsižvelgiant į kūno paviršiaus ploto virsmą), nebuvo jokio teratogeninio poveikio. Tyrimų rezultatai su žindančiomis žiurkėmis parodė, kad metformino hidrochloridas gali būti išskiriamas į motinos pieną ir pasiekti tą patį lygį kaip ir plazmoje.

Kancerogeniškumas

Atliekant 104 - savaitės kancerogeniškumo tyrimą, žiurkėms buvo skiriamas metforminas, esant 900 mg/kg per parą, o 91 - savaite tyrimas pelės buvo skiriamos metformino, esant 1500 mg/kg per parą (šios dozės yra lygiaverčiai 4 kartus, kiek rekomenduojama 2000 mg metformino dozė). Pelių ir moterų patinų ir moterų metformino kancerogeninio poveikio įrodymų. Metforminas taip pat neparodė kancerogeninio poveikio žiurkėms. Tačiau žiurkių patelėms, kurių dozė yra 900 mg/kg per parą, padidėjo gerybinės stromos gimdos polipai.

【Farmakokinetika】

Remiantis užsienio literatūros pranešimais:

Absorbcija

Po geriamojo metformino hidrochlorido vartojimo, vaisto koncentracija kraujyje pasiekia didžiausią vertę (CMAX) maždaug 2,5 valandos (TMAX). Sveikai populiacijai absoliutus biologinis biologinis metformino hidrochlorido tablečių biologinis prieinamumas yra maždaug 50 - 60%.

Valgymas sumažina vaistų absorbcijos laipsnį ir šiek tiek atideda jo absorbcijos greitį. Paimkite metformino hidrochlorido tabletes per burną po valgio pastebima didžiausia kraujo vaisto koncentracija sumažėja 40%, o plotas, esant koncentracijai - laiko kreivė (AUC), sumažėja 25%.

Paskirstymas

Metforminas vargu ar jungiasi su plazmos baltymais. Metforminas iš dalies patenka į raudonuosius kraujo kūnelius. Metformino koncentracijos kraujyje didžiausia vertė yra mažesnė nei plazmos koncentracijos, tačiau išvaizdos laikas yra maždaug tas pats. Raudonieji kraujo kūneliai gali būti antrasis metformino pasiskirstymo skyrius, kurio vidutinis pasiskirstymo tūris (VD) yra maždaug 1,12 L/kg.

Metabolizuojasi

Metforminas yra išskiriamas į šlapimą pradine forma. Žmogaus kūne nebuvo nustatyta jokių atitinkamų metabolitų.

Išsiskyrimas

Metformino inkstų klirenso greitis yra> 400 ml/min, tai rodo, kad glomerulų filtravimas ir vamzdinių sekrecija yra metformino išsiskyrimo keliai. Po geriamojo vartojimo terminalo plazmos pašalinimas pusiau - metformino tarnavimo laikas yra maždaug 3,6 valandos. Inkstų nepakankamumo atveju inkstų pašalinimas pusė - gyvybės mažėja, nes mažėja kreatinino klirenso greitis. Todėl pašalinimas pusiau - metformino tarnavimo laikas yra pailgėjęs, todėl kraujyje padidėja metformino koncentracija.

Ypatingų populiacijų charakteristikos

Inkstų nepakankamumas

Šiuo metu yra nedaug duomenų apie pacientų, sergančių vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, gydymą, ir nėra patikimos sisteminio metformino poveikio šiose populiacijose įvertinti, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija yra normali. Todėl norint sureguliuoti dozę, reikia atsižvelgti į klinikinį veiksmingumą/toleranciją.

Vaikai

Remiantis užsienio literatūros pranešimais:
Vieno - dozės tyrimas: Vienkartinis 0,5 g metformino hidrochlorido tablečių vartojimas vienkartiniam pacientams buvo panašios farmakokinetinės charakteristikos kaip sveiki suaugusieji.
Keli - dozės tyrimas: duomenys yra tik iš vieno tyrimo. Vaikų pacientai du kartus per dieną 7 dienas vartojo 0,5 g metformino hidrochlorido tablečių. Didžiausia kraujo vaisto koncentracija ir sisteminė ekspozicija (AUC 0 0-} T) buvo atitinkamai maždaug 33% ir 40% mažesnė, palyginti su suaugusių diabetu sergančių pacientų, vartojančių tą pačią dozę 14 dienų. Kadangi vaisto dozė titruojama pagal asmens gliukozės kiekį kraujyje, klinikinė svarba yra ribota.

【Sandėliavimas】Laikykite sandariai uždarame inde.
【Pakuotė】Supakuoti į burnos kietą medicininę medžiagą, naudojamą aukštai - tankio polietileno buteliuose . 100 tabletės vienam buteliui, 1 butelis vienoje dėžutėje; 48 tabletės vienam buteliui, 1 butelis vienai dėžutei. Supakuoti į burnos kietą medicininį PVC kietus lakštus ir PTP aliuminio folijos pūsleles . 12 tabletės vienoje plokštelėje, 2 plokštelės vienoje dėžutėje.
【Galiojimo laikas】36 mėnesiai
【Įdiegimo standartas】Nacionalinės medicinos produktų administracijos narkotikų registracijos standartas YBH07482022
【Patvirtinimo numeris】Guoyao Zhunzi H12020797