Indapamido tabletės

Indapamido tabletės, pagrindinis ingredientas yra indapamidas, kuris yra sulfonamido darinys, turintis tiek diuretikų, tiek kalcio antagonistų savybes.

【Narkotikų pavadinimas】
Bendrasis pavadinimas: indapamido tabletės
Anglų pavadinimas: Indapamide tabletės
【Ingredientai】Pagrindinis ingredientas: indapamidas
Papildomos medžiagos: kukurūzų krakmolas, mėlynas cukrus, dekstrinas, natrio karboksimetilo krakmolas, magnio stearatas, plėvelės padengimo agentas (skrandis - tirpus).
Cheminis pavadinimas: n - (2 - metil-2,3-dihidro-1H-Indol-1-il) -3-sulfamoil-4-chlorobenzamidas
Molekulinė formulė: C16H16CLN3O3S
Molekulinė masė: 365.83
【Savybės】Nuimant dangą, padengta plėvelė, kuri atrodo balta.
【Indikacijos】Esminė hipertenzija.
【Specifikacija】2,5 mg.
【Naudojimas ir dozė】Paimkite per burną, 1 tabletę per 24 valandas, geriausia ryte. (Padidėjus dozei, nėra pagerintas antihipertenzinis indapamido poveikis, o tik padidina pusę - efektą.)
【Nepageidaujamos reakcijos】
Saugumo funkcijų santrauka
Dažniausiai pranešta nepageidaujama reakcija yra padidėjusio jautrumo reakcija (daugiausia susijusi su oda), kuri daugiausia pasireiškia pacientams, turintiems alerginę tendenciją, tuos, kurie linkę į astmos reakcijas ar papulinius bėrimus. Klinikinio tyrimo metu, po 4–6 gydymo savaičių, 25% pacientų buvo stebima hipokalemija (kalio serume <3,4 mmol/L), o 10% pacientų kalio kiekis serume buvo <3,2 mmol/L. Po 12 gydymo savaičių vidutinis kalio serumo sumažėjimas buvo 0,41 mmol/L.
Dauguma nenormalių laboratorinių išvadų ir kliniškai svarbios nepageidaujamos reakcijos yra priklausomos dozės -.
Nepageidaujamų reakcijų lentelės forma santrauka
Gydant indapamidu, buvo pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos ir yra reitinguojamos pagal šiuos dažnius:
Labai dažnas (didesnis arba lygus 1/10); Įprasta (didesnė arba lygi 1/100 iki<1/10); Uncommon (≥1/1000 to <1/100); Rare (≥1/10,000 to <1/1000); Very rare (≥1/100,000 to <1/10,000), Unknown (cannot be estimated from the available data).

【Kontraindikacijos】
● padidėjęs jautrumas veikliajai ingredientui, kitiems sulfonamidams ar bet kuriam pagalbininkui.
● Sunkus inkstų nepakankamumas.
● Kepenų encefalopatija arba sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
● Hipokalemija.
Paprastai šio produkto nerekomenduojama naudoti kartu su ličio ir ne - antiaritminiais vaistais, kurie gali sukelti torsades de pointes (žr. [Narkotikų sąveiką]).

【Atsargumo priemonės】
Įspėjimai
Kai sutriko kepenų funkcija, tiazidas - susiję diuretikai gali sukelti kepenų encefalopatiją, ypač esant elektrolitų sutrikimams. Jei taip atsitiks, diuretikų naudojimas turi būti nedelsiant sustabdytas.
Fotosestyvumas
Buvo pranešta, kad pacientams, vartojantiems tiazidus ir tiazidą - susijusius diuretikus, pacientams, vartojantiems tiazidus ir tiazidą, atvejų (žr. [Žr. [Nepageidaujamas reakcijas]). Jei gydymo metu atsiranda fotosestyvumo reakcija, rekomenduojama nutraukti vaistą. Jei diuretikas turi būti dar kartą naudojamas, rekomenduojama apsaugoti saulės šviesos ar dirbtinės UVA veikiamas plotus.
Atsargumo priemonės
Vandens ir elektrolitų balansas
Natrio serume
Natrio serume reikia išmatuoti prieš gydymą, o po to reguliariai stebimas. Iš pradžių natrio serume sumažėjimas gali būti besimptominis, todėl natrio serume serume yra būtinas reguliarus. Esant aukštai - rizikos grupėms, tokioms kaip pagyvenę žmonės ir pacientai, sergantys ciroze, stebėjimo dažnis turėtų būti dažnesnis (žr. [Nepageidaujamas reakcijas] ir [perdozavimo]). Bet koks diuretikas gali sukelti hiponatremiją, kartais su labai rimtomis pasekmėmis. Hiponatremija, lydima hipovolemijos, gali sukelti dehidrataciją ir ortostatinę hipotenziją. Kalio jonų praradimas gali sukelti antrinę kompensacinę metabolinę alkalozę; Šio efekto dažnis yra mažas, o laipsnis yra lengvas.
Kalis serume
Kalio praradimas ir hipokalemija yra pagrindinė rizika, kurią sukelia tiazidai ir susiję diuretikai. Tam tikriems aukštam - rizikos pacientams, tokiems kaip senyvo amžiaus žmonėms ir (arba) pacientams, sergantiems netinkama mityba ir (arba) vartojant kelis vaistus, pacientams, sergantiems edema ir ascitu, pacientams, sergantiems koronarine širdies liga ir širdies nepakankamumu, ir kt., Hipokalemijos (<3.4 mmol/L) must be prevented. Because in these situations, hypokalemia increases the cardiotoxicity of digitalis preparations and the risk of arrhythmias.
Pacientams, kuriems ilgalaikis QT intervalas elektrokardiogramoje, vartojant šį vaistą, rizikuoja tam tikra rizika. Hipokalemija (ir bradikardija) yra veiksniai, kurie gali sukelti sunkias aritmijas, ypač potencialiai mirtinus torsades de taškus.
Visose aukščiau pateiktose situacijose reikia dažnai stebėti kalio kraujo kiekį.
Pirmasis kalio kraujyje matavimas turi būti gautas per pirmąją savaitę nuo vaisto pradžios.
Hipokalemija turėtų būti pataisyta, kai aptikta.
Serumo kalcis
Thiazidai ir susiję diuretikai gali sumažinti kalcio išsiskyrimą iš šlapimo, todėl šiek tiek ir laikinai padidėja kalcio kiekis kraujyje. Didelį kalcio kraujo padidėjimą gali sukelti anksčiau nepastebėtas hiperparatiroidizmas. Gydymas turėtų būti sustabdytas prieš tikrinant prieskydinių liaukų funkciją.
Cukraus kiekis kraujyje
Diabetu sergantys pacientai turėtų atkreipti dėmesį į gliukozės kiekio kraujyje stebėjimą, ypač kai pasireiškia hipokalemija.
Šlapimo rūgštis
Pacientams, sergantiems hiperurikemija, šio vaisto vartojimas gali padidinti podagros priepuolių dažnį.
Ryšys tarp inkstų funkcijos ir diuretikų veiksmingumo
Thiazidai ir su jais susiję diuretikai gali visiškai išnaudoti savo poveikį tik tada, kai inkstų funkcija yra normali arba šiek tiek sutrikusi (suaugusiųjų kreatinino kiekis serume yra mažesnis nei 25 mg/dL, tai yra, 220 μmol/L). Vyresnio amžiaus žmonėms kreatininas serume turėtų būti pakoreguotas pagal amžių, svorį ir lytį.
Pradiniame diuretiko gydymo etape dėl vandens ir natrio praradimo sumažės kraujo tūris, todėl sumažės glomerulų filtravimo greitis, dėl kurio kraujo ir kreatinino kiekis gali padidėti kraujyje. Šis laikinas funkcinis inkstų nepakankamumas nesukelia rimtų padarinių pacientams, kurių inkstų funkcija yra normali, tačiau tai gali dar labiau pablogėti prieš - esamą inkstų nepakankamumą.
Sportininkai
Sportininkai turėtų atkreipti dėmesį, kad šiame vaiste esančios veikliosios medžiagos gali duoti teigiamą dopingo tyrimų rezultatą. Sportininkai turėtų tai naudoti atsargiai.
Poveikis galimybei vairuoti ir valdyti mašinas
Šis produktas neturi įtakos budrumui, tačiau individualiais atvejais gali atsirasti skirtingos reakcijos, susijusios su kraujospūdžio sumažėjimu, ypač gydymo pradžioje arba pridedant dar vieną antihipertenzinį vaistą.
Todėl gali būti sutrikdyta galimybė vairuoti transporto priemonę ar valdyti mašinas.
【Naudokite nėščioms ir žindančioms moterims】
Nėštumas
Duomenų apie indapamido naudojimą nėščioms moterims yra nedaug (mažiau nei 300 nėštumo rezultatų). Ilgas - tiazidų poveikis vėlyvame nėštumo stadijoje gali sumažinti motinos plazmos tūrį ir gimdos kraujotaką, o tai gali sukelti vaisiaus - placentos išemiją ir augimo sulėtėjimą. Tyrimai su gyvūnais nenurodė tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio reprodukciniam toksiškumui (žr. [Farmakologija ir toksikologija]).
Kaip atsargumo priemonė, geriausia vengti indapamido vartojimo nėštumo metu. Tokie vaistai neturėtų būti naudojami fiziologinei edemai, atsirandantiems nėštumo metu, gydyti.
Žindymas
Žmogaus piene nėra pakankamai informacijos apie indapamido/metabolitų sekreciją. Gali būti alerginė reakcija į sulfonamidą - gaunami vaistai ir hipokalemija. Neįmanoma atmesti rizikos naujagimiui/kūdikiui.
Indapamidas yra labai panašus į tiazido diuretikų struktūrą, o pastarasis yra susijęs su pieno sekrecijos sumažėjimu ar net slopinimu žindymo metu.
Indapamidas neturėtų būti naudojamas žindant.
Vaisingumas
Reprodukcinio toksiškumo tyrimai neparodė jokio poveikio žiurkių patinų ir moterų vaisingumui (žr. [Farmakologija ir toksikologija]). Tikimasi, kad tai neturės įtakos žmogaus vaisingumui.
【Naudokite vaikams】
Šio vaisto saugumas ir efektyvumas vaikams nebuvo nustatytas.
【Naudokite pagyvenusiems žmonėms】
Peržiūrėkite turinį kituose skyriuose arba laikykitės gydytojo patarimo.
【Vaistų sąveika】
Nerekomenduojami deriniai
Ličio
Esant žemai - natrio dietai (sumažėjęs ličio išsiskyrimas su šlapime), indapamidas padidina ličio kiekį kraujyje ir sukelia ličio pertekliaus apraišką. Tačiau jei reikia naudoti diuretiką, reikia atidžiai stebėti kraujo ličio kiekį, o dozė turėtų būti pakoreguota pagal poreikį.
Kombinuota terapija, į kurią reikia atkreipti dėmesį.
Narkotikai, sukeliantys „Torsades de Pointes“.
● IA klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidroquinidinas, dezoopiramidas).
● III klasės antiaritminiai vaistai (amiodaronas, Sotalol, dofetilidas, ibutilidas).
● Tam tikri antipsichoziniai vaistai:
● Fenotiazinai (chlorpromazinas, cyamemazinas, levompromazinas, tioridazinas, trifluoperazinas).
● Benzamidai (amisulpride, sulpiridas, sulopridas, tiapridas).
● Butyrofenonai (haloperidolis).
● Kiti: bepridilis, cisapridas, dibenaminas, eritromicinas IV, halofantrinas, mizolastinas, pentamidinas, sparfloxacinas, moxifloxacinas, vincamine IV.
Padidėja skilvelių aritmijų, ypač „Torsades de Pointes“, rizika (hipokalemija yra rizikos veiksnys).
Prieš įvesdami tokius derinius, stebėkite hipokalemiją ir ištaisykite ją pagal poreikį. Atlikite klinikinį, plazmos elektrolitą ir elektrokardiogramos stebėjimą.
Kai yra hipokalemija, vartokite vaistus, kurie neturi trūkumų, kad sukeltų „Torsades de Pointes“.
Ne - steroidiniai anti - uždegiminiai vaistai (NVNU, sisteminė), įskaitant Cox - 2 selektyvius selektyvius inhibitorius, didelės dozės salicilo rūgšties (didesnės arba lygi 3 g per dieną)
Gali sumažinti antihipertenzinį indapamido poveikį.
Dehidratuotiems pacientams kyla ūminio inkstų nepakankamumo (sumažėjusios glomerulų filtravimo) rizika.
Pacientas turėtų būti hidratuotas, o inkstų funkcija turėtų būti stebima nuo gydymo pradžios.
Angiotenzinas - fermento (AKF) inhibitorių konvertuojantis
Esant pre - esamam natrio išeikvojimui, sujungus AKF inhibitorius (ypač pacientams, sergantiems inkstų arterijos stenoze), kyla staigi hipotenzijos ir (arba) ūmaus inkstų nepakankamumo rizika. Todėl pacientams, sergantiems esmine hipertenzija, kuriems gali būti natrio išeikvojimas dėl ankstesnio diuretikų vartojimo, reikia atkreipti dėmesį į:
● AKF inhibitoriai turėtų būti paleisti praėjus trims dienoms po diuretikos sustabdymo, o prireikus galima atnaujinti kalio - išsiskyrimo diuretiką.
● Arba pradėkite vartoti AKF inhibitorius, vartojant mažą dozę, ir lėtai padidinkite dozę.
Pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu, sumažinus kalio - išsiskyrimo diuretikų dozę, pradėkite gydymą labai maža AKF inhibitorių doze.
Visiems pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, inkstų funkcija (kreatinino kiekis serume) turėtų būti tiriamas per pirmąsias kelias vartojimo savaites.
Kiti junginiai, sukeliantys hipokalemiją: amfotericinas B (intraveninė injekcija), gliukokortikoidai ir mineralokortikoidai (sisteminiai), tetracosaktidas, stimuliuojantys viduriai laisvinantys laisvinantys vaistai
Padidinkite hipokalemijos riziką (papildomas poveikis).
Stebėkite kalio kiekį kraujyje ir prireikus ištaisykite hipokalemiją; Derinant su „Digitalis“ preparatais, reikia skirti daugiau dėmesio. Naudokite ne - stimuliuojančius vidurius laisvinančius vidurius.
Baclofen
Padidina antihipertenzinį poveikį. Rehidratuokite pacientą; Stebėkite inkstų funkciją gydymo pradžioje.
„Digitalis“ preparatai
Hipokalemija yra linkusi sukelti toksišką skaitmeninių vaistų poveikį. Reikėtų atkreipti dėmesį į kalio kraujo ir elektrokardiogramos stebėjimą, o prireikus gydymas turėtų būti pakoreguotas.
Alopurinolis:
Kai jis naudojamas kartu su indapamidu, jis gali padidinti alopurinolio padidėjusio jautrumo reakcijas.
Kombinuotos terapijos aspektai
Kalis - taupantis diuretikas (amiloridas, spironolaktonas, triamterenas)
Šis pagrįstas derinys yra naudingas kai kuriems pacientams, tačiau hipokalemija ar hiperkalemija vis dar gali atsirasti (ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir diabetu). Reikėtų atkreipti dėmesį į kalio kiekio kiekį kraujyje ir elektrokardiogramoje, o prireikus reikia atlikti gydymą.
Metforminas
Funkcinis inkstų nepakankamumas, kurį gali sukelti diuretikai (įskaitant kilpos diuretikus), gali padidinti metformino sukeltos pieno rūgšties riziką.
Metforminas neturėtų būti naudojamas, kai vyrų kreatinino kiekis serume viršija 15 mg/L (135 µmol/L), o moterims - virš 12 mg/L (110 µmol/L).
Jodinuota kontrastinė laikmena
Pacientams, kurie yra dehidratuoti dėl diuretikų vartojimo, kombinuotas joduotos kontrastinės terpės vartojimas dažnai padidina ūminio inkstų nepakankamumo riziką, o rizika yra didesnė esant didelei - dozei joduotos kontrastinės terpės.
Prieš naudojant jodo junginius, pacientas turi būti rehidratuotas.
Imipraminas - tipo antidepresantai (tricikliai antidepresantai), neuroleptikai
Padidinkite antihipertenzinį poveikį ir taip pat padidinkite ortostatinės hipotenzijos riziką (papildomas poveikis).
Kalcis (druskos)
Padidėja hiperkalcemijos rizika dėl sumažėjusio kalcio šlapimo išmetimo.
Ciklosporinas, takrolimuzas
Yra padidėjusio kreatinino serumo rizika, nepadidinant ciklosporino lygio kraujotakoje ir net be vandens/natrio išeikvojimo.
Kortikosteroidai, tetracosaktidas (sisteminis)
Sumažinkite antihipertenzinį indapamido poveikį (dėl vandens/natrio susilaikymo, kurį sukelia kortikosteroidai).
【Perdozavimas】
Simptomai
Jokio toksiškumo nepastebėta net tada, kai indapamidas buvo naudojamas iki 40 mg. Tai yra 16 kartų didesnė už įprastą terapinę dozę.
Ūmus toksiškumas daugiausia pasireiškia kaip vandens/elektrolitų sutrikimai (hiponatremija, hipokalemija). Klinikinės apraiškos yra pykinimas, vėmimas, hipotenzija, skausmingi mėšlungiai, galvos svaigimas, letargija, painiava, poliurija ar oligurija ar net anurija (sukelia sumažėjęs kraujo tūris).
Gydymas
Pradinis gydymo metodas, priimtas specializuotame medicinos centre, yra toks: kuo greičiau pašalinkite nurijusią vaistą per skrandžio plovimą ir (arba) vartojate aktyvuotą anglis. Po to reikia papildyti vandens ir elektrolitus, kad būtų galima atkurti vandens ir elektrolitų pusiausvyrą.
【Farmakologija ir toksikologija】
Indapamidas yra sulfonamido diuretikas. Slopinant natrio absorbciją inkstų žievės skiedimo segmente, jis padidina natrio ir chloro išsiskyrimą į šlapimą ir padidina šlapimo išėjimą ir padidina antihipertenzinį poveikį švelnios diurezės metu.
【Farmakokinetika】
Absorbcija
Indapamidas turi didelį biologinį prieinamumą (93%).
Išgėrus 2,5 mg dozę, laikas pasiekti didžiausią vaisto kraujyje koncentraciją (TMAX) yra nuo 1 iki 2 valandų.
Paskirstymas
Indapamido surišimo greitis su plazmos baltymais yra 75%.
Pašalinimo pusė - gyvenimas yra 14 - 24 valandos (su vidutiniškai 18 valandų).
Palyginti su vienu - dozės vartojimu, pastovus - būsenos vaisto koncentracija plazmoje (plokščiakalnis) yra didesnė su pakartotine dozavimu, o plokščiakalnis išlieka stabilus, rodantis, kad vaistų kaupimasis nėra.
Išsiskyrimas
Inkstų klirensas sudaro 60% - 80% viso klirenso.
Šlapime išskiriamas vaistas, neišleidžiamas metabolizuojant, yra 5%. Didžioji dalis indapamido išsiskiria iš kūno metabolitų pavidalu.
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, aukščiau paminėti - paminėti farmakokinetiniai parametrai išlieka nepakitę.
【Laikymas】 Apsaugokite nuo šviesos ir laikykite sandariame inde.
【Pakuotė】 PVC kietos medicininės standžios tabletės ir vaistinis aliuminis - folijos pūslės pakuotė, 10 tablečių vienai pūslelinei, 1 lizdinė plokštelė vienoje dėžutėje; 10 tablečių vienai pūslelinei, 3 lizdinės plokštelės vienoje dėžutėje.
【Lentyna - gyvenimas】 36 mėnesiai
【Standartai】 Nacionalinės medicinos produktų administracijos narkotikų registracijos standartai YBB01752023
【Patvirtinimo numeris】 Guoyao Zhunzi H19994074